पेनिसिलिन

हालांकि एकवचन में उपयोग किया जाता है, पेनिसिलिन शब्द एक भी दवा का उल्लेख नहीं करता है, लेकिन अणुओं के एक बड़े समूह में कई जीवाणु संक्रमणों के उपचार में उपयोग किया जाता है।

पेनिसिलिन की खोज

पेनिसिलिन की खोज का श्रेय चिकित्सक और जीवविज्ञानी अलेक्जेंडर फ्लेमिंग को दिया जाता है।

1928 में, फ्लेमिंग ने कुछ रोगजनक बैक्टीरिया पर शोध किया, उन्हें उपयुक्त संस्कृति प्लेटों में संवर्धित किया। इनमें से एक प्लेट एक कवक द्वारा दूषित थी, पेनिसिलियम नोटेटम (जिसे आज पेनिसिलियम क्राइसोजेनम के रूप में जाना जाता है)। फ्लेमिंग ने जिस चीज पर सबसे ज्यादा प्रहार किया, वह इतनी ज्यादा नहीं थी कि फंगस फसल के बीच में पैदा हो गया था, बल्कि यह तथ्य कि यह अपने आस-पास के सभी जीवाणुओं को मारने में सक्षम था, इसके चारों ओर जीवाणु विकास का एक निरोधात्मक प्रभामंडल बना। उनके उपनिवेशों के लिए।

फ्लेमिंग तुरंत समझ गए कि रोगाणुरोधी गतिविधि को उसी कवक द्वारा उत्पादित पदार्थ के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है और इस विशेष पदार्थ की पहचान करने के प्रयास में इसे अलग किया जा सकता है।

कई प्रयासों के बाद, फ्लेमिंग अंततः उस मशरूम से "रस" को अलग करने में कामयाब रहे और इसे पेनिसिलिन कहा।

फ्लेमिंग ने अपने पेनिसिलिन को संक्रमित जानवरों को उन्हीं बैक्टीरिया के साथ दिया जो इन विट्रो में इस पदार्थ के प्रति संवेदनशील थे और सकारात्मक परिणाम प्राप्त करने में कामयाब रहे। जानवरों में प्राप्त सफलता, फ्लेमिंग को पेनिसिलिन के प्रशासन की कोशिश करने के लिए धक्का दिया, जो उन रोगियों को भी था जिन्हें संक्रमण था।

1929 में, फ्लेमिंग ने अपने शोध और अपने नैदानिक ​​परीक्षणों के परिणामों को सार्वजनिक करने का निर्णय लिया। दुर्भाग्य से, प्रतिकूल परिस्थितियों की एक श्रृंखला के कारण और पेनिसिलिन को इस तरह से शुद्ध करने में असमर्थता के कारण कि इसे सुरक्षित रूप से और बड़े पैमाने पर पुरुषों में भी इस्तेमाल किया जा सकता है, इस आशाजनक रोगाणुरोधी को अलग सेट किया गया था।

दस साल बाद, ब्रिटिश रसायनज्ञों का एक समूह (अब्राहम, चेन, फ्लोरे और हीटले) - कई शोधों और कई प्रयासों के बाद - अंत में कीमती एंटीबायोटिक को अलग करने में कामयाब रहे। 1941 में, नैदानिक ​​परीक्षणों ने मानव संक्रमणों में पेनिसिलिन के उपयोग की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित करना शुरू किया और 1943 में बड़े पैमाने पर इसका उत्पादन शुरू किया।

पेनिसिलिन की सामान्य संरचना

पी। नोटेटम संस्कृतियों से प्राप्त पेनिसिलिन वास्तव में, एक अकेला अणु नहीं था, बल्कि विभिन्न यौगिकों का मिश्रण था जो उनकी रासायनिक संरचना में कुछ बदलावों के लिए भिन्न थे। बाद में किए गए शोध ने इस तथ्य को उजागर किया; इसके अलावा, यह पता चला कि - संस्कृति माध्यम की संरचना में परिवर्तन करके - विभिन्न अणु प्राप्त किए जा सकते हैं।

अधिक सटीक रूप से, यह पता चला कि फिनाइलसैटिक एसिड को संस्कृति के माध्यम से जोड़कर, इसे मुख्य रूप से पेनिसिलिन जी (आज बेंजीनपिलिसिन के रूप में जाना जाता है) प्राप्त किया गया था। यदि संस्कृति के माध्यम में बड़ी मात्रा में फेनोक्सीसैटिक एसिड मौजूद थे, तो पेनिसिलिन वी भी प्राप्त किया गया था (जिसे आज फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के रूप में जाना जाता है और एसिड-प्रतिरोधी पेनिसिलिन का जनक माना जाता है)।

इसके अलावा, यह पता चला था कि कवक के संस्कृति माध्यम से कुछ तत्वों को समाप्त करके, सभी पेनिसिलिन के मुख्य नाभिक प्राप्त किए जा सकते हैं: 6-अमीनोपेनिसिलिक एसिड (या 6-एपीए )।

6-APA में इसके भीतर पेनिसिलिन के फार्माकोफोर होते हैं, अर्थात अणु का वह हिस्सा जो इस प्रकार की दवाओं के लिए एंटीबायोटिक गतिविधि को सीमित करता है। यह फार्माकोफोर β-लैक्टम रिंग है

6-एपीए की खोज के लिए धन्यवाद, इसे प्राप्त करना संभव था - सिंथेटिक साधनों द्वारा - कई नए प्रकार के पेनिसिलिन, जिनमें से कुछ अभी भी चिकित्सा में उपयोग किए जाते हैं।

पूरी तरह से प्राकृतिक पेनिसिलिन के रूप में, चिकित्सा में आज भी उपयोग किए जाने वाले एकमात्र बेंजाइलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन हैं।

संकेत

आप क्या उपयोग करते हैं

कई अलग-अलग प्रकार के अणुओं की उपलब्धता के लिए धन्यवाद, पेनिसिलिन को कई बैक्टीरिया, ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नकारात्मक दोनों के कारण होने वाले विभिन्न प्रकार के संक्रमणों के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है।

क्रिया तंत्र

पेनिसिलिन पेप्टिडोग्लाइकेन (जीवाणु कोशिका भित्ति) के संश्लेषण को रोककर अपनी एंटीबायोटिक क्रिया करते हैं।

पेप्टिडोग्लाइकन एक बहुलक है जो नाइट्रोजन कार्बोहाइड्रेट के दो समानांतर श्रृंखलाओं से बना है, जो एमिनो एसिड अवशेषों के बीच ट्रांसवर्सल बॉन्ड द्वारा एक साथ जुड़ जाता है। ये ट्रांसवर्सल बॉन्ड एक विशेष एंजाइम के लिए धन्यवाद के रूप में बनते हैं जिन्हें ट्रांसएमीडेस कहा जाता है।

पेनिसिलिन ट्रांसएमीडेस से बंधते हैं, पूर्वोक्त ट्रांसवर्सल बॉन्ड के गठन को रोकते हैं, इस प्रकार पेप्टिडोग्लाइकेन संरचना के भीतर कमजोर क्षेत्रों का निर्माण करते हैं जो सेल लसीका और जीवाणु कोशिका के परिणामस्वरूप मृत्यु का कारण बनते हैं।

पेनिसिलिन का प्रतिरोध

कुछ प्रकार के बैक्टीरिया एक विशेष एंजाइम के उत्पादन के लिए पेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, bacteria- लैक्टामेज़ । यह एंजाइम उन्हें निष्क्रिय करने वाले पेनिसिलिन के e-लैक्टम रिंग को हाइड्रोलाइज करने में सक्षम है।

इस घटना को दूर करने के लिए, पेनिसिलिन को अन्य विशेष प्रकार के अणुओं, β-लैक्टामेज़ इनहिबिटर के साथ संयोजन में प्रशासित किया जा सकता है। ये यौगिक बैक्टीरिया एंजाइम की कार्रवाई में बाधा डालने में सक्षम हैं, इस प्रकार पेनिसिलिन को उनकी चिकित्सीय कार्रवाई करने की अनुमति देते हैं।

हालांकि, एंटीबायोटिक प्रतिरोध न केवल बैक्टीरिया द्वारा इन एंजाइमों के उत्पादन के कारण होता है, बल्कि अन्य तंत्रों के कारण भी हो सकता है।

इन तंत्रों में शामिल हैं:

  • एंटीबायोटिक लक्ष्य की संरचना में परिवर्तन;
  • दवा से बाधित एक चयापचय पथ का निर्माण और उपयोग;
  • दवा के खिलाफ सेलुलर पारगम्यता के संशोधन, इस तरह, जीवाणु कोशिका झिल्ली के लिए एंटीबायोटिक के पारित होने या आसंजन में बाधा डालते हैं।

एंटीबायोटिक-प्रतिरोध का विकास हाल के वर्षों में काफी बढ़ा है, इसके दुरुपयोग और दुरुपयोग के कारण।

इसलिए, कई प्रतिरोधी बैक्टीरियल उपभेदों के निरंतर विकास के कारण, पेनिसिलिन, जोखिमों के रूप में अणुओं का एक वर्ग, हर दिन अधिक, अनुपयोगी और अप्रभावी हो जाता है।

पेनिसिलिन का वर्गीकरण

पेनिसिलिन को आमतौर पर उनके प्रशासन के मार्ग, उनकी क्रिया के स्पेक्ट्रम और उनकी रासायनिक-भौतिक विशेषताओं के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है।

पेनिसिलिन देरी

ये पेनिसिलिन लवण के रूप में पाए जाते हैं और पैत्रिक रूप से उपयोग किए जाते हैं।

दवा का नमकीन रूप एक बार प्रशासित होने के बाद जीव के भीतर धीमी गति से रिलीज की अनुमति देता है।

इस प्रकार के पेनिसिलिन का उपयोग तब किया जाता है जब समय के साथ एक निरंतर प्लाज्मा एंटीबायोटिक एकाग्रता बनाए रखने के लिए एक लंबे समय तक दवा जारी करना आवश्यक होता है।

बेंज़िल बेंज़िलपेनिसिलिन और प्रोकेनिक बेंज़िलपेनिसिलिन इस श्रेणी का हिस्सा हैं।

एसिड-स्थिर पेनिसिलिन

पेनिसिलिन आसानी से एक अम्लीय वातावरण में नीचा दिखाते हैं, इसलिए वे पेट के अंदर भी नीचा दिखा सकते हैं। वास्तव में, कुछ प्रकार के पेनिसिलिन को गिरावट से बचने के लिए, पैरेन्टेरियल रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए।

पेनिसिलिन की रासायनिक संरचना में कुछ छोटे बदलाव करके, एक अम्लीय वातावरण में भी स्थिर अणु प्राप्त करने में सक्षम है, इस प्रकार किसी भी प्रशासन को अनुमति देता है।

एसिड-स्थिर पेनिसिलिन सभी फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी) से प्राप्त होते हैं। इनमें फेनेटिकिलिन, प्रोपिसिलिन, फेनबिनसिलिन और क्लोमेटोसिलिन शामिल हैं

प्रतिरोधी l-लैक्टामेस पेनिसिलिन

जैसा कि नाम से ही स्पष्ट है कि इस श्रेणी से संबंधित पेनिसिलिन l-लैक्टामेज़ क्रिया के प्रतिरोधी हैं।

इस प्रकार के पेनिसिलिन को आमतौर पर पैत्रिक रूप से दिया जाता है।

Metillillin, nafcillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin और flucloxacillin इस श्रेणी के हैं।

ब्रॉड-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन

इन पेनिसिलिन में कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है; इसलिए, वे कई प्रकार के संक्रमणों से निपटने में उपयोगी होते हैं।

इस श्रेणी से संबंधित कुछ पेनिसिलिन को मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है, जबकि अन्य को पैरेन्टेरियल रूप से प्रशासित किया जाता है, लेकिन सभी बैक्टीरिया sensitive-लैक्टामेस के प्रति संवेदनशील हैं। इसलिए, बहुत बार, इन पेनिसिलिन को l-लैक्टामेज़ इनहिबिटर के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है।

एंपिसिलिन, पिव्म्पिसिलिन, बेकाम्पिसिलिन, मेटैम्पिलिन, एमोक्सिसिलिन, कार्बेनिसिलिन, कारिंडसिलिन, कारफैसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरेसिलिन, एज्लोसिलिन, सल्बेनीसिलिन, टेमोसिलिन और टिसारसिलीन

Hib-लैक्टामेस के अवरोधक

ये यौगिक पेनिसिलिन नहीं हैं, लेकिन 6-एपीए के समान एक रासायनिक संरचना के अधिकारी हैं। वे बैक्टीरियल β-लैक्टामेस को बाधित करने में सक्षम हैं, इस प्रकार पेनिसिलिन के क्षरण को रोकते हैं और उन्हें अपनी चिकित्सीय कार्रवाई करने की अनुमति देते हैं। इसके अलावा, वे भी एक कमजोर जीवाणुरोधी कार्रवाई के साथ संपन्न हैं।

Am-लैक्टामेज़ इनहिबिटर क्लैवुलैनिक एसिड, सल्बैक्टम और टाज़ोबैक्टम हैं

पेनिसिलिन से एलर्जी

पेनिसिलिन दवाओं का एक वर्ग है जो आसानी से एलर्जी प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर कर सकता है। आम तौर पर, ये प्रतिक्रियाएं हल्के और विलंबित होती हैं और चकत्ते और खुजली के रूप में हो सकती हैं।

बहुत कम ही, असहिष्णुता एक तीव्र और गंभीर तरीके से प्रकट होती है, लेकिन - अगर ऐसा होता है - दवा को तुरंत रोक दिया जाना चाहिए।

पेनिसिलिन के लिए असहिष्णुता के तीव्र और गंभीर एपिसोड के इतिहास वाले रोगियों में, अन्य प्रकार के am-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं (जैसे सेफलोस्पोरिन उपचार) के साथ उपचार भी contraindicated हैं।

हालांकि, ऐसे मामले हो सकते हैं जिनमें व्यक्ति अपने बारे में जागरूक हुए बिना खुद को पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील बनाता है; यह इन एंटीबायोटिक दवाओं से दूषित भोजन या दवाओं के सेवन से हो सकता है।

पेनिसिलिन को अलग-अलग सुविधाओं में तैयार किया जाना चाहिए, जो अन्य दवाओं के उत्पादन के लिए उपयोग किए जाने वाले से अलग है, आकस्मिक संदूषण और व्यक्तियों की संभावित संवेदीकरण से बचने के लिए जो फिर दूषित दवा ले लेंगे।

जहां तक ​​भोजन का संबंध है, दूसरी ओर, जिन जानवरों को एंटीबायोटिक्स दी गई हैं, उन्हें मानव उपभोग के लिए इस्तेमाल किए जाने से पहले लंबे समय तक दवा लेना बंद कर देना चाहिए।

पेनिसिलिन से एलर्जी के मामले में, वैकल्पिक एंटीबायोटिक दवाओं को प्रशासित किया जा सकता है, जैसे कि एरिथ्रोमाइसिन ( मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स के माता-पिता) या क्लिंडामाइसिन (एक एंटीबायोटिक जो लिकोसमाइड्स वर्ग से संबंधित है)।

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