फ्लोरोक्विनोलोन: वे क्या हैं? वे किस लिए हैं? I.Randi के साइड इफेक्ट्स और contraindications

व्यापकता

फ्लोरोक्विनोलोन विभिन्न प्रकार के संक्रमणों के उपचार में उपयोग की जाने वाली जीवाणुरोधी दवाएं हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन - सामान्य रासायनिक संरचना

विस्तार से, फ़्लोरोक्विनोलोन समूह क्विनोलोन जीवाणुरोधी दवाएं हैं, जिनकी रासायनिक संरचना के भीतर एक या एक से अधिक फ्लोरीन परमाणु होते हैं (इसलिए, उपसर्ग "फ्लोरो-")।

फ़्लोरोक्विनोलोन एक व्यापक-स्पेक्ट्रम जीवाणुनाशक कार्रवाई करते हैं, इसलिए, वे ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया दोनों द्वारा निरंतर संक्रमण का मुकाबला करने में प्रभावी हैं।

मामले के आधार पर, फ्लोरोक्विनोलोन को नेत्रहीन, पैरेन्टेरली, इनहेलेशन द्वारा ओकुलर (आई ड्रॉप, नेत्र मरहम) या ऑरिकुलर (ऑरिकुलर ड्रॉप्स) द्वारा प्रशासित किया जा सकता है। फ़्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाएं केवल एक डॉक्टर के पर्चे की प्रस्तुति पर तिरस्कृत की जा सकती हैं। दवा निर्माण और औषधीय उत्पाद में निहित सक्रिय संघटक के प्रकार के आधार पर, चिकित्सा पर्चे को दोहराने योग्य या सीमित किया जा सकता है (अस्पताल केंद्रों या विशेषज्ञों से पर्चे पर जनता को बेचा जाता है)। इसके अलावा, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि फ्लोरोक्विनोलोन पर आधारित कुछ औषधीय उत्पाद केवल अस्पताल में उपयोग के लिए हैं।

मैं क्या हूँ?

फ़्लोरोक्विनोलोन क्या हैं और वे किस लिए हैं?

फ़्लोरोक्विनोलोन सिंथेटिक मूल की जीवाणुरोधी दवाएं हैं जो विभिन्न सूक्ष्म जीवों, दोनों ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव (कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम) के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि को समाप्त करने में सक्षम हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन की खोज ने उनके व्यापक स्पेक्ट्रम क्रिया के कारण तत्काल उत्साह पैदा किया; उत्साह, हालांकि, धीरे-धीरे प्रतिरोध की घटना की उपस्थिति और उपयोग में उनकी सुरक्षा के संबंध में समस्याओं की खोज के कारण धीरे-धीरे भीग गया है (अधिक विस्तृत जानकारी समर्पित अध्याय "विषाक्तता" और "प्रतिरोध") में पाई जा सकती है। इसके बावजूद, कई सक्रिय तत्व हैं जो फ़्लोरोक्विनोलोन के समूह से संबंधित हैं जो आज भी चिकित्सा में उपयोग किए जाते हैं।

फ़्लुओरोक़ुइनोलोने समूह के कौन से सक्रिय सिद्धांत हैं?

फ़्लोरोक्विनोलोन के समूह से संबंधित सक्रिय तत्व कई हैं, हालांकि, उनमें से कुछ का उपयोग अब चिकित्सा में उपयोग नहीं किया जाता है क्योंकि विषाक्तता की घटनाएं बाजार में रखे जाने के बाद उभरी हैं। हालांकि, सक्रिय सामग्रियों के बीच अभी भी, हम याद करते हैं:

  • सिप्रोफ्लोक्सासिन (मौखिक, आंत्रशोथ, ऑरिकुलर और ओकुलर एडमिनिस्ट्रेशन);
  • लेवोफ़्लॉक्सासिन (मौखिक, आंत्रशोथ, साँस लेना और ओकुलर प्रशासन);
  • ओफ़्लॉक्सासिन (मौखिक, आंत्रशोथ और ओकुलर प्रशासन);
  • मोक्सीफ्लोक्सासिन (मौखिक और ओकुलर प्रशासन);
  • नॉरफ्लोक्सासिन (मौखिक और ओकुलर प्रशासन);
  • पीफ्लोक्सासिन (मौखिक प्रशासन);
  • लोमफ्लॉक्सासिन (मौखिक प्रशासन);
  • प्रोलिफ्लोक्सासिन (मौखिक प्रशासन)।

चिकित्सीय संकेत

फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग कब किया जाता है?

स्वाभाविक रूप से, चूंकि यह जीवाणुरोधी दवाएं हैं, फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग सूक्ष्मजीवों द्वारा समर्थित विभिन्न प्रकार के संक्रमणों के उपचार में संकेत दिया जाता है, जो एक ही फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति संवेदनशील होते हैं, जिनमें से हम याद करते हैं:

  • क्लैमाइडिया एसपीपी ।;
  • माइकोप्लाज़्मा एसपीपी ।;
  • क्लैमाइडोफिला एसपीपी ।;
  • लेगियोनेला एसपीपी;
  • माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस ;
  • हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा ;
  • स्यूडोमोनास एरुगिनोसा ;
  • मोराकेला कैटरेलिस ;
  • Enterobacteriaceae;
  • कुछ एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया;
  • मेथिसिलिन-संवेदनशील स्टेफिलोकोसी (मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टेफिलोकोकी, दूसरी ओर, आमतौर पर फ्लोरोक्विनोलोन के लिए भी प्रतिरोधी होते हैं)।

इसके अलावा, अधिक हाल के फ्लूरोक्विनोलोन स्ट्रेप्टोकोक्की के खिलाफ भी काफी प्रभावी प्रतीत होते हैं, जिसमें पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशीलता में कमी के साथ एस निमोनिया शामिल है।

संक्रमण जो फ्लूरोक्विनोलोन के साथ इलाज किया जा सकता है

फ्लोरोक्विनोलोन के साथ उपर्युक्त सूचीबद्ध सूक्ष्मजीवों द्वारा निरंतर संक्रमण, हैं:

  • मूत्र पथ के संक्रमण;
  • गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण;
  • इंट्रा-पेट के संक्रमण;
  • फेफड़े और वायुमार्ग संक्रमण;
  • परानासल साइनस संक्रमण;
  • कान के संक्रमण;
  • नेत्र संक्रमण;
  • जननांग तंत्र के संक्रमण;
  • त्वचा और नरम ऊतकों का संक्रमण;
  • हड्डियों और जोड़ों का संक्रमण।

अंत में, हम याद करते हैं कि एंथ्रेक्स बीजाणुओं के संपर्क में और एंथ्रेक्स के उपचार में फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग प्रोफिलैक्सिस में भी किया जा सकता है।

क्रिया तंत्र

फ्लूरोक्विनोलोन अधिनियम कैसे करते हैं?

फ़्लोरोक्विनोलोन कोशिका प्रतिकृति के लिए मौलिक दो एंजाइमों की गतिविधि को रोककर अपनी जीवाणुनाशक क्रिया करते हैं: डीएनए-गाइराज़ और टाइप IV टोपोइज़ोमेरेज़ । ये बैक्टीरिया डीएनए के सुपरकोलिंग, डी-वाइंडिंग, कटिंग और वेल्डिंग की प्रक्रियाओं में शामिल एंजाइम हैं। उपर्युक्त एंजाइमों को बाधित करके, जीवाणु कोशिका अब जीन के भीतर निहित जानकारी तक पहुंचने में सक्षम नहीं है; सभी सेलुलर प्रक्रियाएं - प्रतिकृति सहित - असफलता और सूक्ष्मजीव की मृत्यु हो जाती है।

नौटा बिनि

प्रत्येक फ्लोरोक्विनोलोन विभिन्न शक्तियों के साथ उपरोक्त एंजाइम की गतिविधि को बाधित करने में सक्षम है।

अवांछित प्रभाव

फ्लोरोक्विनोलोन लेने पर क्या अवांछनीय प्रभाव हो सकते हैं?

चूंकि फ़्लोरोक्विनोलोन समूह से संबंधित सक्रिय तत्व कई हैं, इसलिए इस प्रकार के जीवाणुरोधी एजेंट के साथ चिकित्सा के दौरान होने वाले सभी दुष्प्रभावों की पूरी सूची बनाना मुश्किल है, क्योंकि सक्रिय सिद्धांत से सक्रिय घटक तक कुछ परिवर्तनशीलता हो सकती है। इसके परिणामस्वरूप, अधिकांश फ्लोरोक्विनोलोन के लिए केवल कुछ साइड इफेक्ट्स की सूचना दी जाएगी:

  • संवेदनशील व्यक्तियों में एलर्जी की प्रतिक्रिया ;
  • जठरांत्र संबंधी विकार, सबसे आम हैं:
    • मतली;
    • उल्टी;
    • पेट में दर्द;
    • दस्त।
  • तंत्रिका तंत्र के विकार और मानसिक विकार, जैसे:
    • सिरदर्द;
    • चक्कर आना;
    • उनींदापन,
    • परिधीय न्यूरोपैथी (फ़्लोरोक्विनोलोन निलंबन की आवश्यकता);
    • अनिद्रा;
    • मोटर की बेचैनी;
    • मूड में बदलाव।
  • टेंडिनोपैथी और संयुक्त विकार ;
  • हृदय संबंधी विकार, जिसके बीच विशेष रूप से क्यूटी अंतराल का प्रसार, जो बदले में, वेंट्रिकुलर अतालता और अचानक हृदय की मृत्यु का कारण बन सकता है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

क्या फ़्लोरोक्विनोलोन का उपयोग गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान किया जा सकता है?

यद्यपि हम सख्त अर्थों में एक contraindication की बात नहीं कर सकते हैं, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग आम तौर पर नकारात्मक प्रभावों के कारण अनुशंसित नहीं है कि ये दवाएं भ्रूण (प्लेसेंटा तक पहुंच) और बच्चे में (कर सकते हैं) मानव दूध में उत्सर्जित होते हैं)।

मतभेद

जब फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए

इसी तरह जो साइड इफेक्ट्स के लिए कहा गया है, यह भी ध्यान में रखा सक्रिय सिद्धांत के अनुसार मतभेद भिन्न हो सकते हैं। हालांकि, सामान्य तौर पर, यह बताना संभव है कि फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग निम्नलिखित मामलों में किया जाता है:

  • सक्रिय पदार्थ और / या औषधीय उत्पाद में निहित एक या अधिक excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता का उपयोग किया जाना चाहिए;
  • उन विकारों की उपस्थिति जो कार्डियक अतालता की शुरुआत के लिए भविष्यवाणी करते हैं ;
  • अन्य दवाओं के सहवर्ती उपयोग जो कि क्यूटी अंतराल में वृद्धि को प्रेरित कर सकते हैं

बच्चों में फ्लोरोक्विनोलोन का प्रशासन स्पष्ट रूप से contraindicated नहीं है, हालांकि, यह केवल विशिष्ट संक्रमणों और स्वास्थ्य स्थितियों की उपस्थिति में होना चाहिए और किसी भी मामले में, बाल चिकित्सा श्रेणी के लिए पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में नहीं माना जाना चाहिए।

नौटा बिनि

संकेतों, चेतावनियों और सावधानियों, इंटरैक्शन, साइड इफेक्ट्स, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग और विभिन्न फ्लोरोक्विनोलोन्स के मतभेदों के बारे में अधिक विस्तृत जानकारी के लिए, कृपया उस औषधीय उत्पाद के पैकेज सम्मिलित को ध्यान से पढ़ें जिसे आपको उपयोग करने की आवश्यकता है और यह डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया गया है।

विषाक्तता

कुछ फ्लोरोक्विनोलोन द्वारा प्रेरित गंभीर विषाक्तता और साइड इफेक्ट्स

वर्षों से, चिकित्सा में प्रवेश करने के बाद, विभिन्न अंगों और ऊतकों को प्रभावित करने वाले विषाक्तता और गंभीर दुष्प्रभावों की उपस्थिति के कारण कई फ्लोरोक्विनोलोन को बाजार से वापस ले लिया गया है। विस्तार से अधिक दर्ज करना:

  • फ्लिक्सासिन को बाजार से वापस ले लिया गया है क्योंकि यह हेमोलिसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और गुर्दे की क्षति (हेमोलिटिक-यूरेमिक सिंड्रोम) पैदा करने में सक्षम है;
  • ट्रॉवाफ़्लॉक्सासिन को गंभीर जिगर विषाक्तता की शुरुआत के लिए जिम्मेदार के रूप में वापस ले लिया गया था;
  • ग्रेपाफ्लोक्सासिन को बाजार से वापस ले लिया गया क्योंकि इसके सेवन से हृदय संबंधी विषाक्तता पैदा हुई;
  • हाइपोग्लाइसीमिया या हाइपरग्लाइसेमिया की शुरुआत के कारण गैटिफ्लोक्सासिन को वापस ले लिया गया था।
  • स्पार्फ्लोक्सासिन को बाजार से वापस ले लिया गया है क्योंकि यह नेफ्रोटोक्सिटी और फोटोटॉक्सिसिटी को प्रेरित करने में सक्षम है।

इसके अलावा, संयुक्त राज्य अमेरिका से लोमफ्लॉक्सासिन भी वापस ले लिया गया था, जबकि इटली में अभी भी चिकित्सा में इसका उपयोग किया जाता है।

क्या आप जानते हैं कि ...

अक्टूबर 2018 की शुरुआत में, ईएमए (यूरोपियन मेडिसिंस एजेंसी) फार्माकोविजिलेंस रिस्क असेसमेंट कमेटी ने अवांछनीय प्रभावों की घटना के कारण फ्लोरोक्विनोलोन और क्विनोलोन दोनों के उपयोग पर प्रतिबंधों को अपनाने की सिफारिश की । लंबे समय से स्थायी और अक्षम जो कई रोगियों में हुआ है। विस्तार से, ईएमए इस प्रकार के एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग सावधानी के साथ करने की सलाह देता है, अधिमानतः, गंभीर संक्रमण की उपस्थिति में और / या जब आमतौर पर अनुशंसित एंटीबायोटिक / जीवाणुरोधी दवाओं का उपयोग नहीं किया जा सकता है या अप्रभावी है।

हालांकि, इस बारे में अधिक जानकारी के लिए, अपने डॉक्टर से संपर्क करना अच्छा है।

प्रतिरोध

फ्लोरोक्विनोलोन प्रतिरोध घटना

बैक्टीरिया फ्लोरोक्विनोलोन और क्विनोलोन दोनों के प्रतिरोध को विकसित करने में सक्षम हैं। ऐसा करने के लिए, वे दो मुख्य तंत्रों का उपयोग करते हैं:

  • स्पॉन्टेनियस जीन म्यूटेशन (gyrA और gyrB) DNA-gyrase एन्कोडिंग: इन उत्परिवर्तन के कारण, बैक्टीरिया डीएनए- gyrases का उत्पादन करते हैं जो फ्लूरोक्विनोलोन द्वारा बाधित नहीं होते हैं;
  • कोशिका झिल्ली की पारगम्यता में परिवर्तन और बदलाव जो बैक्टीरिया कोशिका के भीतर फ़्लोरोक्विनोलोन की कम प्रविष्टि या सूक्ष्मजीव से उसी के अधिक उत्पादन के लिए नेतृत्व कर सकते हैं (ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों में बाद का तंत्र अधिक महत्वपूर्ण लगता है)।

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