Clavulanic एसिड

व्यापकता

Clavulanic एसिड एक यौगिक है जिसमें बीटा-लैक्टम (या l-लैक्टम) रासायनिक संरचना होती है। विशेष रूप से, क्लैवुलैनीक एसिड एक l-लैक्टमेज़ अवरोधक है जो व्यापक रूप से एंटीबायोटिक दवाओं जैसे पेनिसिलिन के साथ औषधीय तैयारी में उपयोग किया जाता है।

क्लैवुलैनिक एसिड प्राकृतिक मूल का एक यौगिक है, जिसे स्ट्रेप्टोमी क्लैवलीगेरस स्ट्रेन से पहली बार अलग किया गया है।

Clavulanic एसिड का उपयोग करता है

हालांकि क्लैवुलैनीक एसिड में एक कमजोर जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, लेकिन एंटीबायोटिक कार्रवाई के साथ औषधीय तैयारी में इसका उपयोग सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रत्यक्ष कार्रवाई द्वारा नहीं किया जाता है, लेकिन विभिन्न उपभेदों द्वारा उत्पादित विशेष एंजाइमों को बाधित करने की इसकी क्षमता से होता है। बैक्टीरियल::-लैक्टामेस (या बीटा-लैक्टामेस)।

Stra-लैक्टामेस विशेष एंजाइम होते हैं (अधिक सटीक, सेरीन प्रोटीज के) जो कुछ जीवाणु उपभेदों द्वारा निर्मित होते हैं, जिसके लिए वे एंटीबायोटिक दवाओं को बीटा-लैक्टम संरचना (जैसे, उदाहरण के लिए, पेनिसिलिन) के साथ प्रतिरोध देते हैं। वास्तव में, इन एंजाइमों का कार्य उपरोक्त एंटीबायोटिक दवाओं की संरचना में मौजूद बीटा-लैक्टम रिंग को तोड़ने के लिए ठीक है, अपरिवर्तनीय रूप से अपनी गतिविधि से समझौता कर रहा है और धड़कन को जीवित रहने की अनुमति देता है।

Clavulanic एसिड मुख्य रूप से एमोक्सिसिलिन (कार्रवाई के एक व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ एक अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन) के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है। बाजार पर एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलानिक एसिड पर आधारित कई औषधीय तैयारी हैं; सबसे प्रसिद्ध हम Augmentin® और Clavulin® का उल्लेख करते हैं।

क्रिया तंत्र

जैसा कि उल्लेख किया गया है, क्लैवुलैनीक एसिड उपरोक्त बीटा-लैक्टामेस के अपरिवर्तनीय अवरोधक है। बीटा-लैक्टम रासायनिक संरचना होने से, क्लैवुलैनीक एसिड पेनिसिलिन की तुलना में अधिमानतः इन एंजाइमों को बांधने में सक्षम है।

अधिक विवरण में, क्लैवुलैनिक एसिड - पेनिसिलिन के बजाय बीटा-लैक्टामेस के लिए बाध्यकारी - एक ही एंजाइम की सक्रिय साइट में मौजूद सेरीन के हाइड्रॉक्सिल की अपरिवर्तनीय अम्लीयता का कारण बनता है, इसे रोकता है।

सच में, बीटा-लैक्टामेस के कुछ प्रकार क्लैवुलैनिक एसिड को हाइड्रोलाइज करने में सक्षम हैं; हालांकि, इस हाइड्रोलिसिस के बाद, बाद में रासायनिक प्रतिक्रियाएं होती हैं जो किसी भी मामले में एंजाइम के अपरिवर्तनीय निषेध की ओर ले जाती हैं, इस प्रकार किसी भी मामले में वांछित प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति देती हैं।

सटीक रूप से कार्रवाई के इस तंत्र के कारण, क्लैवुलैनिक एसिड उस समूह के अंतर्गत आता है जिसे "inhib-लैक्टामेस के आत्महत्या अवरोधक " कहा जाता है।

लाभ

पेनिसिलिन के साथ मिलकर क्लैवुलैनीक एसिड के उपयोग के लिए धन्यवाद - और, विशेष रूप से, एमोक्सिसिलिन - इन एंटीबायोटिक्स की गतिविधि को बीटा-लैक्टामेस-उत्पादक बैक्टीरिया के खिलाफ भी फैलाना संभव था (जो अन्यथा कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी होगा। उपरोक्त दवाओं के जीवाणुरोधी)।

इसलिए, यह कहा जा सकता है कि एमोक्सिसिलिन के साथ क्लैवुलैनिक एसिड के सहयोग ने कार्रवाई के स्पेक्ट्रम को महत्वपूर्ण रूप से व्यापक बनाने की अनुमति दी है। विशेष रूप से, यह संघ इस मामले में विशेष रूप से प्रभावी है:

  • वायुमार्ग क्षेत्रों के संक्रमण, जैसे कि साइनसाइटिस, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और ओटिटिस का एग्जॉस्ट, जो कि हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा और मोराकेला कैटरलैसिस के जीवाणु उपभेदों के कारण होता है जो बीटा- लैक्टामेस का उत्पादन करते हैं;
  • ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया और स्टैफिलोकोकस सैप्रोफाइटिक द्वारा समर्थित मूत्र पथ के संक्रमण;
  • एरोबिक और एनारोबिक वनस्पतियों द्वारा समर्थित हल्के संक्रमण।

साइड इफेक्ट

चूंकि क्लैवुलैनिक एसिड कभी भी अकेले उपयोग नहीं किया जाता है, इसलिए यह निर्धारित करना मुश्किल है कि इसके द्वारा प्रेरित दुष्प्रभाव क्या हो सकते हैं।

हालांकि, यह देखा गया कि - एकल अमोक्सिसिलिन के प्रशासन की तुलना में - क्लैवुलैनीक एसिड के साथ उत्तरार्द्ध का प्रशासन जठरांत्र प्रकार, विशेष रूप से दस्त के अधिक दुष्प्रभाव का कारण बनता है। हालांकि, पूर्ण पेट पर दवा के प्रशासन द्वारा इस प्रभाव को काफी कम किया जा सकता है।

इसके अलावा, ऐसा लगता है कि एमोक्सिसिलिन के लिए क्लैवुलानिक एसिड का संघ भी अधिक गंभीर प्रतिकूल प्रभावों की घटनाओं में वृद्धि का कारण बनता है, जैसे कि तीव्र हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और पुरपुरा।

मतभेद

आमतौर पर पेनिसिलिन के साथ संयोजन में क्लैवुलानिक एसिड का उपयोग तीव्र ब्रोंकोपुलमोनरी संक्रमण के उपचार के लिए अनुशंसित नहीं है, क्योंकि इसमें ब्रोन्कियल स्राव की प्रवेश क्षमता कम होती है।

हालांकि, एकल अमोक्सिसिलिन या क्लैवुलैनीक एसिड के साथ उत्तरार्द्ध के संयोजन का विकल्प, यह केवल उस चिकित्सक के लिए है जो मामले का मूल्यांकन करेगा जो चिकित्सीय रणनीति व्यक्तिगत रोगी के लिए सबसे उपयुक्त है।

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