NSAIDs - इतिहास, कार्य प्रणाली, संकेत

व्यापकता

एफएएनएस संक्षिप्त नाम दवाओं की एक व्यापक और व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली श्रेणी की पहचान करता है; हम गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के बारे में बात कर रहे हैं, जिनमें से एफएएनएस संक्षिप्त है।

जैसा कि नाम ही याद करता है, ये दवाएं जीव की कई भड़काऊ प्रक्रियाओं को कम करने में सक्षम हैं, और कोर्टिसोन और डेरिवेटिव (जिसे आमतौर पर कोर्टिसोन कहा जाता है) की विशिष्ट स्टेरॉयड संरचना पेश नहीं करती हैं।

विभिन्न रासायनिक संरचनाओं और अलग-अलग रासायनिक वर्गों से संबंधित होने के बावजूद, NSAIDs अपने प्रशासन द्वारा प्रेरित चिकित्सीय प्रभावों के संबंध में दवाओं के बजाय एक सजातीय समूह का प्रतिनिधित्व करते हैं; वास्तव में, एंटी-इंफ्लेमेटरी के रूप में अभिनय के अलावा, NSAIDs एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक गतिविधियां करते हैं, जो दर्द और बुखार से लड़ते हैं

इतिहास

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का इतिहास 300 से अधिक साल पहले शुरू हुआ था, 1760 के आसपास, जब पुजारी एडवर्ड स्टोन ने बुखार और आंतरायिक विकारों वाले 50 रोगियों के उपचार में विलो छाल की नैदानिक ​​उपयोगिता का दस्तावेजीकरण किया। वास्तव में, मानव कई वर्षों से विलो छाल के उपचार गुणों को जानता था, इस तथ्य के लिए कि मध्य युग में मलेरिया से जुड़े ज्वर से पीड़ित राज्यों के उपचार में व्यापक रूप से शोषण किया गया था, जो उस समय एक बीमारी थी।

जैसे-जैसे साल बीतते गए, लोगों ने विभिन्न ज्वलनशील अवस्थाओं का इलाज करने के लिए विलो छाल का उपयोग जारी रखा, जब तक - विज्ञान की उन्नति और वैज्ञानिक तरीकों के शोधन के साथ - कई वर्षों बाद, 1829 में, सैलिसिलिक ग्लाइकोसाइड को अलग कर दिया गया। (सैलिसिन कहा जाता है)। कुछ साल बाद केमिस्टों ने पाया कि फब्राइल स्टेट्स से लड़ने में सक्षम सक्रिय घटक सैलिसिलिक एसिड था, जो हालांकि एक भयानक स्वाद था और मौखिक और गैस्ट्रिक श्लेष्म झिल्ली को परेशान करता था। इस कारण से, कई शोधकर्ताओं ने सैलिसिलिक एसिड की संरचना को संशोधित करने का काम किया, जिससे इसके उपचार गुणों को बरकरार रखा गया; इस प्रकार एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड प्राप्त किया, जिसने सर्वोत्तम परिणाम दिए लेकिन फिर भी कई अशुद्धियां थीं।

1875 में, सैलिसिलिक एसिड को सोडियम सैलिसिलेट के रूप में सफलतापूर्वक उपयोग किया गया था, गठिया के बुखार के उपचार में भी। कुछ साल बाद, 1897 में, फार्मास्युटिकल कंपनी बायर में काम करने वाले जर्मन केमिस्ट फेलिक्स हॉफमैन, शुद्ध एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को संश्लेषित करने में सफल रहे। इस फॉर्म में कोई अशुद्धता नहीं थी और यह विशेष रूप से व्यावसायीकरण के लिए उपयुक्त था क्योंकि यह पिछले दवा रूपों के अवांछनीय प्रभावों को प्रस्तुत नहीं करता था। हॉफमैन अपने पिता के लिए एक अधिक सहनीय एंटीहाइमैटिक की तलाश कर रहे थे, जिन्होंने सैलिसिलिक एसिड के कारण ईर्ष्या की शिकायत की, जब उन्होंने एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को शुद्ध और रासायनिक रूप से स्थिर रूप में संश्लेषित किया। 1899 में दवा कंपनी बायर ने एस्पिरिन के पंजीकृत नाम के तहत नई दवा का विपणन शुरू किया। आने वाले वर्षों में, शोधकर्ताओं ने अन्य विरोधी भड़काऊ दवाओं के संश्लेषण में उनका शोषण करने के लिए एस्पिरिन की कार्रवाई के गुणों और तंत्र की जांच जारी रखी है।
1971 में यह पता चला कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के विरोधी भड़काऊ प्रभाव एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज के निषेध के कारण होता है, जिसके परिणामस्वरूप प्रोस्टाग्लैंडीन (भड़काऊ प्रक्रिया के दूत) के संश्लेषण में कमी होती है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के दुष्प्रभावों को कम करने के प्रयास में, 1973 में उन्होंने प्रोबायनिक एसिड डेरिवेटिव, जैसे इबुप्रोफेन और नेप्रोक्सन का संश्लेषण शुरू किया। 1979 में, piroxicam को संश्लेषित किया गया था, एक लंबी अवधि की कार्रवाई के साथ एक विरोधी भड़काऊ दवा, और 1988 में एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज क्लोन किया गया था। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं पर शोध आज भी जारी है। यह देखते हुए कि NSAIDs बहुत महत्वपूर्ण और व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवाओं की एक श्रेणी का प्रतिनिधित्व करते हैं, हम लगातार उनके औषधीय विशेषताओं में सुधार करने और उनके दुष्प्रभावों को कम करने की कोशिश करते हैं।

क्रिया तंत्र

NSAIDs में विभिन्न चिकित्सीय गुण होते हैं, जैसे कि एनाल्जेसिक, एंटीपीयरेटिक और विरोधी भड़काऊ; वास्तव में, वे बुखार के मामले में सूजन, शरीर के निचले तापमान से जुड़े दर्द को कम करते हैं और सूजन के लक्षणों को कम करते हैं।

सूजन की प्रक्रिया के दौरान, कोशिका झिल्ली के फॉस्फोलिपिड्स से शुरू होकर, तथाकथित सूजन मध्यस्थों का उत्पादन होता है; एक जटिल जैव रासायनिक प्रक्रिया के माध्यम से, फॉस्फोलिपेज़ नामक एक एंजाइम के प्रारंभिक हस्तक्षेप के साथ (कॉर्टिकोस्टेरॉइड ड्रग्स द्वारा बाधित) एराकिडोनिक एसिड का उत्पादन होता है, जो तब ल्यूकोट्रिएनेज (LOX) द्वारा ल्यूकोट्रिएनेस और साइक्लोऑक्सीजनेज (COX) द्वारा प्रोस्टाग्लैंडीन एच 2 (पूर्ववर्ती) में परिवर्तित होता है। सभी प्रोस्टाग्लैंडिंस, कई शारीरिक और रोग प्रक्रियाओं के नियंत्रण के लिए जिम्मेदार रासायनिक पदार्थ), प्रोस्टीसाइक्लिन और थ्रोम्बोक्सेन। भड़काऊ प्रक्रिया के इन सभी मध्यस्थों को ऑटोकॉइड कहा जाता है, और स्वयं भड़काऊ प्रक्रिया के सक्रियण में एक मौलिक भूमिका निभाते हैं।

NSAIDs एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) के निषेध के माध्यम से अनिवार्य रूप से अपने एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव डालते हैं, जो कि एराकिडोनिक एसिड को प्रोस्टाग्लैंडीन या प्रोस्टेनोइड्स (पीजी) और थ्रोम्बॉक्सैन में बदलने की अनुमति देता है। सामान्य परिस्थितियों में, गैस्ट्रिक म्यूकोसा, सामान्य गुर्दे के संचलन और एक कुशल प्लेटलेट फ़ंक्शन की अखंडता सुनिश्चित करने में पीसी महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।

Cyclooxygenase एंजाइम में दो अलग-अलग आइसोफोर्म होते हैं, जिन्हें COX-1 और COX-2 कहा जाता है, जिनमें से पहला सामान्य शारीरिक स्थितियों में प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण को नियंत्रित करता है, जबकि COX-2 का उत्पादन विशेष रूप से तब होता है जब भड़काऊ प्रतिक्रिया शुरू होती है और केवल ऊतकों में होती है। जिसमें सूजन आ जाती है।

साइड इफेक्ट

पारंपरिक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का COX- निरोधात्मक प्रभाव, जो सूजन और दर्द के दमन के अलावा, एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज के दोनों रूपों के निषेध के माध्यम से खुद को प्रकट करता है, आवश्यक रूप से तंत्र के तंत्र पर अवांछनीय प्रभावों की एक श्रृंखला भी उत्पन्न करता है। गैस्ट्रिक श्लेष्म की सुरक्षा।

प्रोस्टाग्लैंडिन्स, वास्तव में, एसिड स्राव की आवधिक कमी की प्रक्रिया में आवश्यक होते हैं, बलगम और बाइकार्बोनेट के उत्पादन को उत्तेजित करते हैं, और गैस्ट्रिक म्यूकोसा को रक्त के प्रवाह को बढ़ावा देते हैं और इस प्रकार इसकी अखंडता की गारंटी देते हैं।

प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के निषेध से संबंधित इस प्रणालीगत हानिकारक कार्रवाई के अलावा, NSAIDs में एक स्थानीय हानिकारक कार्रवाई होती है, जिसे पेट की दीवार में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के प्रवेश को बढ़ावा देने की उनकी क्षमता के लिए जिम्मेदार ठहराया जाता है। गैस्ट्रिक म्यूकोसा। अधिक जानकारी के लिए, NSAIDs के दुष्प्रभावों के बारे में अधिक पढ़ें।

क्योंकि उनका उपयोग किया जाता है

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से हैं, एनएसएआईडी का उपयोग दुनिया भर में युवा और बुजुर्गों द्वारा किया जाता है, मुख्य रूप से स्व-दवा के रूप में, इस प्रकार सबसे व्यापक रूप से कारोबार वाली दवा वर्ग का प्रतिनिधित्व करता है।

वे वास्तव में आमवाती और गैर-आमवाती रोगों के उपचार में उपयोग किया जाता है। जैसे कि संधिशोथ और पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, बुखार के साथ होने वाली विभिन्न अन्य बीमारियों में, और आम तौर पर भड़काऊ घटनाओं की उपस्थिति द्वारा समर्थित मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के उन सभी रोग संबंधी अभिव्यक्तियों में।

चिकित्सीय वर्गीकरण

NSAIDs में शामिल हैं:

  • विरोधी भड़काऊ गुणों के साथ ड्रग्स
    • NSAIDs सूजन और प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया के घटकों को कम करते हैं जिसमें प्रोस्टाग्लैंडिंस एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं: वासोडिलेशन, एडिमा और दर्द। नैदानिक ​​विरोधी भड़काऊ प्रभाव एनाल्जेसिक प्रभाव की तुलना में बाद में दिखाया गया है।

      एनएसएआईडी का सूजन के अन्य पहलुओं पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जैसे कि ल्यूकोसाइट प्रवासन, लाइसोसोमल एंजाइमों की रिहाई, विषाक्त ऑक्सीजन रेडिकल्स का उत्पादन।

  • एनाल्जेसिक गुणों के साथ ड्रग्स
    • NSAIDs प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण को कम करते हैं जो रिसेप्टर्स को भड़काऊ मध्यस्थों (ब्रैडीकाइनिन) की कार्रवाई के लिए संवेदनशील बनाते हैं, विशेष रूप से प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में स्थानीय वृद्धि के साथ उन सूजन में: बर्साइटिस, मांसपेशियों में दर्द, ओडोंटाल्जिया, डिसमेनोरिया।

      माइग्रेन पर प्रभाव प्रोस्टाग्लैंडिंस द्वारा प्रेरित वासोडिलेटेशन के प्रतिरोध के कारण हो सकता है। साक्ष्य फैंस के केंद्रीय स्तर पर एक क्रिया को दर्शाता है, विशेष रूप से रीढ़ की हड्डी के स्तर पर।

  • एंटीपीयरेटिक गुणों के साथ ड्रग्स
    • inhibipotalamus में PGE2 के संश्लेषण और रिलीज के निषेध के माध्यम से। भड़काऊ प्रतिक्रिया के दौरान, एक पाइरोजेनिक साइटोकाइन की रिहाई, आईएल -1 उत्तेजित होती है। यह PGE2 के उत्पादन को उत्तेजित करता है जो शरीर के तापमान में वृद्धि का कारण बनता है।
  • एंटीप्लेटलेट गुणों के साथ ड्रग्स
    • प्लेटलेट स्तर पर थ्रोम्बोक्सेन संश्लेषण के निषेध के माध्यम से; एंटी-एग्रीगेटिंग एक्शन एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की एक विशेष विशेषता है, जो - केराटोलाइटिक कार्रवाई के लिए धन्यवाद - कॉलस, कॉर्न्स, एपिडर्मोफाइटोसिस (कवक के कारण विस्फोट) के इलाज के लिए भी शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है;

चिकित्सीय उपयोग

एनएसएआईडी आमतौर पर निम्नलिखित स्थितियों के रोगसूचक उपचार के लिए संकेत दिया जाता है

  • संधिशोथ
  • भड़काऊ संधिशोथ (जैसे एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस, सोरियाटिक गठिया, रेइटर सिंड्रोम)
  • आर्थ्रोसिस (ऑस्टियोआर्थराइटिस के रूप में भी जाना जाता है)
  • वृक्क शूल
  • डिसमेनोरिया (मासिक धर्म का दर्द)
  • भड़काऊ प्रक्रियाओं और ऊतक घावों के कारण हल्के से मध्यम दर्द
  • मेटास्टेटिक हड्डी का दर्द
  • पोस्ट ऑपरेटिव दर्द
  • बुखार, पिरिप्सी
  • तीव्र गाउट
  • पैथोलॉजिकल इलस (आंतों का रोड़ा)
  • दांतदर्द
  • सिरदर्द और माइग्रेन
  • वे नवजात शिशुओं को भी दिए जाते हैं जिनकी धमनी वाहिनी जन्म के 24 घंटे के भीतर बंद नहीं होती है
  • COX-1 को अपरिवर्तनीय रूप से रोकने में सक्षम एकमात्र NSAID के रूप में, एस्पिरिन को प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध के लिए संकेत दिया गया है; कम मात्रा में (जैसे CARDIOASPIRIN®) इसलिए इसका उपयोग धमनी घनास्त्रता और संबंधित हृदय संबंधी घटनाओं की रोकथाम में किया जाता है। एस्पिरिन थ्रोम्बोक्सेन ए 2 की कार्रवाई को रोककर प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है।

इसके अलावा, NSAIDs को एनाल्जेसिक दवाओं के रूप में भी उपयोग किया जाता है; इसलिए उन्हें हल्के या मध्यम तीव्रता की दर्दनाक स्थितियों को कम करने के लिए निर्धारित किया जाता है, खासकर जब दर्दनाक संवेदना भड़काऊ प्रक्रियाओं की उपस्थिति से जुड़ी होती है। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं विभिन्न प्रकार के दर्द को कम करने में सक्षम होती हैं, जैसे कि मांसपेशी, जो मामूली शल्य चिकित्सा प्रक्रियाओं जैसे कि दंत अर्क, मासिक धर्म दर्द और सिरदर्द से उत्पन्न होने वाले विभिन्न प्रकार के दर्द के निष्पादन से उत्पन्न होती हैं।

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