क्रेस्ट ® रोसुवास्टेटिन

CRESTOR® rosuvastatin कैल्शियम नमक पर आधारित एक दवा है

THERAPEUTIC GROUP: Hypolipidemic - HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर

कार्रवाई के दृष्टिकोण और नैदानिक ​​प्रभाव के प्रभाव। प्रभाव और खुराक। गर्भावस्था और स्तनपान

संकेत ® ® रोसुवास्टेटिन

CRESTOR® को प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, मिश्रित डिसिप्लिडिमिया और विषम अकाल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है, जब भी आहार चिकित्सा और अन्य गैर-औषधीय उपचार - जैसे कि नियंत्रित व्यायाम और वजन घटाने - संतोषजनक परिणाम नहीं देते हैं। हालांकि, CRESTOR® के साथ चिकित्सा के दौरान भी, रोगी की लिपिडेमिक प्रोफ़ाइल में सुधार करने के उद्देश्य से, एक सही जीवन शैली बनाए रखना उचित है।

CRESTOR® का उपयोग हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के सबसे गंभीर और दुर्लभ मामलों में किया जा सकता है, उदाहरण के लिए सजातीय पारिवारिक रूप, हमेशा एक उचित आहार के सहायक के रूप में और अन्य लिपिड-लोअरिंग उपचार से जुड़े किसी भी मामले में।

कार्रवाई का तंत्र CRESTOR® रोसुवास्टेटिन

मौखिक रूप से लिया गया 5 घंटे के बाद प्लाज्मा की चरम सीमा तक पहुंचते हुए, रोजुवासैटिन को मौखिक रूप से गैस्ट्रो-एंटरिक ट्रैक्ट में अवशोषित कर लिया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ा, मुख्य रूप से एल्बुमिन, यह बड़ी मात्रा में यकृत तक पहुंचता है, जहां यह अपने जैविक कार्य का हिस्सा करता है। इस सक्रिय सिद्धांत के उपचारात्मक प्रभाव विभिन्न जैविक क्रियाओं के कारण हैं, जिन्हें निम्नानुसार संक्षेप में प्रस्तुत किया जा सकता है:

  1. एंजाइम HMH-CoA रिडक्टेस के संश्लेषण के लिए आवश्यक है जो मेवालोनेट (अपरिवर्तनीय और कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण के लिए निर्णायक एंजाइमेटिक कदम) के संश्लेषण के लिए आवश्यक है
  2. हेपेटोसाइट्स पर एलडीएल के लिए यकृत रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि (इन लिपोप्रोटीन के बेहतर टर्न ओवर की गारंटी देता है);
  3. VLDL के यकृत संश्लेषण की कमी, LDL के अग्रदूत।

इन सभी तंत्रों को कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स के प्लाज्मा मूल्यों में कमी के रूप में महसूस किया जाता है, जो उपचार की शुरुआत से एक सप्ताह के भीतर प्रशंसनीय है और अधिकतम चौथाई तक, जिसके बाद वे पूरी चिकित्सा में स्थिर रहते हैं।

इसकी उपचारात्मक कार्रवाई (आधा-जीवन 19 घंटे) के बाद, मुख्य रूप से रसोइवास्टेटिन को मल के साथ अपरिवर्तित और मूत्र के माध्यम से कुछ हद तक समाप्त कर दिया जाता है, हालांकि लैक्टोन जैसे निष्क्रिय चयापचयों के लिए यकृत में एक छोटा प्रतिशत चयापचय होता है।

लिपिड-लोअरिंग थेरेपी का महत्व मुख्य रूप से एथेरोस्क्लेरोसिस (इस्केमिक कार्डियोवस्कुलर इवेंट्स, मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन, सेरेब्रल स्ट्रोक और मृत्यु) से जुड़े हृदय रोगों के खिलाफ चिकित्सीय कार्रवाई के कारण होता है।

अध्ययन किया और नैदानिक ​​प्रभावकारिता

एम जे कार्डियोल। 2003 जुलाई 15; 92 (2): 152-60।

इस अध्ययन ने हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ रोगियों के 6 सप्ताह के लिए उपचार में rosuvastatin की विभिन्न खुराक की प्रभावकारिता का मूल्यांकन किया, जिसमें प्लाज्मा एलडीएल कोलेस्ट्रॉल का स्तर 160 और 250 मिलीग्राम / डीएल के बीच है। 80% से अधिक उपचारित रोगियों में रोसुवास्टेटिन थेरेपी ने चिकित्सकीय लक्ष्य (एलडीएल कोलेस्ट्रॉल 100mg से कम) की उपलब्धि की गारंटी दी। अन्य स्टैटिन की तुलना में महत्वपूर्ण रूप से कम प्रतिशत दर्ज किया गया। इसके अलावा, rosuvastatin के साथ प्राप्त औसत एलडीएल-कोलेस्ट्रॉल ड्रॉप अन्य दवाओं के साथ प्राप्त की तुलना में कम से कम 10% अधिक था।

2. ROSUVASTATIN और COENZYME Q 10

यह ज्ञात है कि कोएंजाइम Q10 की आइसोप्रेनिल श्रृंखला को एक अग्रदूत, मेवलोनेट द्वारा संश्लेषित किया जाता है, कोलेस्ट्रॉल चयापचय के साथ साझा किया जाता है और स्टैटिन के उपयोग से बाधित होता है। दुनिया भर में कई विशेषज्ञों का दावा है कि लंबे समय तक स्टैटिन थेरेपी के दौर से गुजर रहे रोगियों में कोएंजाइम Q10 की कमी इस प्रकार के उपचार से जुड़े मायोपैथिस और रबडोमायोलिसिस के लिए आंशिक रूप से जिम्मेदार हो सकती है (प्रो-एनर्जेटिक भूमिका मानकर) और माइटोकॉन्ड्रियल चयापचय में कोएंजाइम Q10 के एंटीऑक्सिडेंट)। काफी महत्व के इस अध्ययन से पता चलता है कि कैसे साइड इफेक्ट्स की शुरुआत को प्रभावित किए बिना rosuvastatin, कोएंजाइम Q10 के स्तर में महत्वपूर्ण कमी को निर्धारित कर सकता है।

3. कार्डियोवस्कुलर रिवर प्रीव्यू में ROSUVASTATIN के प्रभाव

यह बहुत ही महत्वपूर्ण यूरोपीय अध्ययन - लगभग 18, 000 रोगियों पर किया गया, जो कि उच्च हृदय गति के जोखिम (सी प्रतिक्रियाशील प्रोटीन की प्लाज्मा खुराक द्वारा निगरानी) और गैर-पैथोलॉजिकल एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर - से पता चलता है कि रोसुवास्टेटिन प्रशासन ने हृदय संबंधी दुर्घटनाओं (दिल का दौरा) को कैसे रोक दिया है, स्ट्रोक और मृत्यु) एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर वाले रोगियों के लिए भी जो दवा के नुस्खे को सही नहीं ठहराते हैं।

उपयोग और खुराक की विधि

CRESTOR® 5/10/20 / 40mg गोलियों के रसवस्वातीन कैल्शियम नमक: खुराक के निर्माण को कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल, एचडीएल कोलेस्ट्रॉल और सभी समग्र हृदय जोखिम से ऊपर के स्तर को ध्यान में रखना चाहिए, इसलिए अन्य कारकों से भी जुड़ा हुआ है, जैसे कि मोटापा, चयापचय रोग (मधुमेह), उच्च रक्तचाप और हृदय रोगों के लिए परिचित।

दिशा-निर्देशों का उपयोग, एक दिन में एक बार 5/10 मिलीग्राम रोसवास्टेटिन के प्रारंभिक उपचार चरण में, एक हाइपोलिपिडिक आहार और एक सही जीवन शैली के साथ किया जाता है। चार सप्ताह के उपचार के बाद खुराक को 20mg तक बढ़ाया जा सकता है, एक ऐसी अवधि जिसमें चिकित्सीय योजना अधिकतम प्रभावशीलता प्राप्त करती है।

20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक का उपयोग गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में और उच्च हृदय जोखिम वाले रोगियों में किया जा सकता है, लेकिन केवल सख्त विशेषज्ञ नियंत्रण में, क्योंकि प्रतिकूल घटनाओं की घटनाओं में इन खुराकों में काफी वृद्धि होती है। इस तरह की खुराक को गुर्दे की अपर्याप्तता वाले रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए, यहां तक ​​कि मध्यम परिमाण के भी।

हर मामले में, CRESTOR के सहयोग से पहले ® Rosuvastatin - IT यह आवश्यक है कि आप अपने डॉक्टर से संपर्क करें और संपर्क करें।

चेतावनियाँ ® ® Rosuvastatin

प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के मामलों में, CRESTOR® का उपयोग कम से कम 12 सप्ताह के लिए पहले के लम्बे आहार चिकित्सा की विफलता की स्थिति में किया जाना चाहिए। उपचार योजना के दौरान सही जीवनशैली और पर्याप्त आहार बनाए रखना आवश्यक होगा।

20 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक, 40 मिलीग्राम की अधिक सटीक चिकित्सीय खुराक, गुर्दे के काम में वृद्धि के साथ जुड़ी हुई है, इसलिए उच्च खुराक CRESTOR® थेरेपी के दौरान गुर्दे के कार्य की निगरानी करना उचित होगा, ताकि किसी भी नुकसान से बचा जा सके। इसी तरह, प्लाज्मा क्रिएटिन किनसे स्तर (मांसपेशी क्षति मार्कर) की निगरानी की जानी चाहिए, क्योंकि 20 मिलीग्राम / दिन से ऊपर रोसुवास्टेटिन की खुराक से माइलगिया, मायोपैथी और शायद ही कभी रिब्डोमायोलिसिस के साथ मांसपेशियों की अखंडता में समझौता हो सकता है।

इसके अलावा, उपचार की अवधि से पहले और दौरान, यकृत समारोह के मार्करों की निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से जोखिम वाले कुछ रोगियों में (मादक पीने वाले और पिछले यकृत रोग वाले रोगी), सामान्य फार्माकोकाइनेटिक गुणों के परिवर्तन से बचने के लिए, दुष्प्रभावों की वृद्धि के साथ।

बुजुर्ग और जापानी रोगियों में, जिनके लिए दवा का जोखिम निश्चित रूप से अधिक है, चिकित्सीय खुराक का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए जो 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं हैं।

CRESTOR® में एक घटक के रूप में लैक्टोज होता है, इसलिए इसे लैक्टोज / गैलेक्टोज असहिष्णुता या लैक्टेज एंजाइम की कमी के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

CRESTOR® की कार्रवाई के तंत्र और साहित्य में वैज्ञानिक सबूतों की अनुपस्थिति को ज्ञात करने के लिए, प्रतिकूल घटनाओं को बाहर करना संभव है जो रोगी की अवधारणात्मक और प्रतिक्रियाशील क्षमताओं को कम करते हैं, और मोटर वाहनों के मशीनरी और ड्राइविंग के उपयोग को खतरनाक बनाते हैं।

पूर्वगामी और पद

सामान्य भ्रूण और भ्रूण के विकास में कोलेस्ट्रॉल के महत्व को देखते हुए, गर्भावस्था के दौरान गंभीर रूप से contraindicated ® का प्रशासन। इसलिए, स्टेटिन थेरेपी के मामले में, उचित गर्भनिरोधक उपाय किए जाने चाहिए।

नवजात शिशु के स्वास्थ्य पर स्तन के दूध में स्रावित मूर्तियों के प्रभाव पर कोई नैदानिक ​​डेटा नहीं हैं; इसलिए इन दवाओं के साथ चिकित्सा के दौरान स्तनपान कराने से बचने की सलाह दी जाती है।

सहभागिता

रसवस्तिन की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता सहवर्ती धारणा के बाद हो सकती है:

  1. साइक्लोस्पोरिन;
  2. वारफारिन और विटामिन के विरोधी;
  3. एक लिपिड-कम करने की क्रिया के साथ फाइब्रेट्स और पदार्थ;
  4. हेपेटिक एंजाइम CYP3A4 (इट्राकोनाजोल) के अवरोधकों, रोसुवास्टेटिन के चयापचय के लिए जिम्मेदार (दर्ज की गई गैर-प्रासंगिक वृद्धि)।

इन मामलों में साइड इफेक्ट की उपस्थिति से बचने के लिए CRESTOR® की खुराक की समीक्षा करना उचित होगा।

प्रशासन के दौरान rosuvastatin सांद्रता में कमी देखी गई:

  1. antacids;
  2. इरीथ्रोमाइसीन;

CRESTOR® भी मौखिक गर्भ निरोधकों के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाने में सक्षम है, इस प्रकार इन दवाओं की खुराक के एक और समायोजन की आवश्यकता होती है।

जब अन्य HMG-GoA रिडक्टेस इनहिबिटर (किण्वित लाल चावल सहित) और फाइब्रेट्स के साथ विशेष रूप से rosuvastatin की 20mg से ऊपर खुराक पर, मायोपथी का एक बढ़ा जोखिम देखा गया था।

मतभेद CRESTOR® रोसुवास्टेटिन

CRESTOR® कम हेपेटिक फ़ंक्शन, गंभीर गुर्दे की कमी, मायोपैथी और कंकाल की मांसपेशियों की बीमारियों के कारण होने वाली स्थितियों, साइक्लोस्पोरिन के समवर्ती सेवन और इसके घटकों में अतिसंवेदनशीलता के मामलों में contraindicated है।

रसोवैस्टेटिन के 40mg के बराबर खुराक को मध्यम गंभीरता की यकृत की अपर्याप्तता वाले रोगियों में भी परिचित किया जाता है, पिछली मांसपेशियों की बीमारी (विशेष रूप से अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंटों के साथ) और जापानी रोगियों में, जिनके लिए दवा का अधिक जोखिम है।

साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स

CRESTOR® के साथ चिकित्सा से जुड़े अवांछनीय प्रभाव आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं, हल्के और उपचार की अवधि तक सीमित होते हैं। अधिक सटीक रूप से, सबसे आम साइड इफेक्ट्स में शामिल हैं: सिरदर्द, चक्कर आना, कब्ज, मितली, पेट में दर्द, माइलियागिया और एस्थेनिया। 20 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक पर, मायोपैथिस, प्लाज्मा क्रिएटिन किनसे, प्रोटीनूरिया और बढ़ी हुई ट्रांसएमिनेस, मांसपेशियों में दर्द, वृक्क और यकृत दर्द सूचकांक देखे गए।

किसी भी मामले में, दवा की दवा को निलंबित करने या फिर से पढ़े जाने के बाद, रोगसूचकता तुरंत वापस आ जाती है।

नोट्स

CRESTOR® केवल मेडिकल पर्चे के तहत बेचा जा सकता है।

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